Ліки від а до я -
Хвороби -
Калькулятор калорій -
Магнітні бурі -
Дієти -
Очищення організму -
Схуднення -
Молочниця
Геморой -
Лікування -
Косметологія -
Поради -
Інсульт -
Інфаркт -
Діабет -
Варикоз -
Вправи -
Covid-19
Ліки та препарати
Амікацин
ВАТ Красфарма
Інструкція
Загальна характеристика:
міжнародна назва: amikacin;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтим відтінком кольору, гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить амікацину сульфату в перерахуванні на амікацин 0,5 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.
Аміноглікозиди. Інші аміноглікозиди. Код АТС J01G B06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамика.
Амікацин - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, що діє бактерицидно. Зв'язуючись із 30S субодиницею рибосом, перешкоджає утворенню комплексу транспортної і матричної РНК, блокує синтез білка, а також руйнує цитоплазматичні мембрани бактерій.
Високоактивний відносно аеробних грам негативних мікро організмів - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; деяких грам позитивних мікро організмів - Staphylococcus spp. (у тому числі стійких до пеніциліну та деяких цефалоспоринів); помірно активний щодо Streptococcus spp.
При одночасному призначенні з бензилпеніциліном чинить синергічну дію щодо штамів Enterococcus faecalis.
Не діє на анаеробні мікро організми.
Амікацин не втрачає активність під дією ферментів, що ін активують інші аміноглікозиди і може залишатися активним відносно штамів Pseudomonas aeruginosa, стійких до тобраміцину, гентаміцину та нетилміцину.
Фармакокінетика.
Після внутрішньом'язового введення всмоктується швидко та повністю. Максимальна концентрація (Сmах) при внутрішньом'язовому введенні 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл, через 30 хв після внутрішньо венної інфузії 7,5 мг/кг - 38 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації (Тcmах) - близько 1,5 години після внутрішньом'язового введення. Зв'язок з білками плазми - 4-11 %.
Добре розподіляється в позаклітинній рідині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитична, перикардіальна, синовіальна, лімфатична та перитонеальна рідина); у високих концентраціях виявляється в сечі; в низьких - у жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокротинні та спинномозковій рідині. Добре проникає в усі тканини організму, де накопи чується внутрішньоклітинно. Високі концентрації визначаються в органах із гарним кровопостачанням: легенях, печінці, міокарді, селезінці, і особливо в нирках, де накопи чується в корковій речовині; нижчі концентрації - у м'язах, жировій тканині та кістках.
При призначенні в середньо терапевтичних дозах (у нормі) дорослим амікацин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок проникність трохи збільшується. У немовлят досягаються вищі концентрації в спинномозковій рідині, ніж у дорослих; проходить через плаценту (виявляється в крові плода та амніотичній рідині). Об’єм розподілу в дорослих – 0,26 л/кг, у дітей старше 1 року – 0,2-0,4 л/кг, у немовлят у віці менше 1 тижня та з масою тіла менше 1500 г - до 0,68 л/кг, у віці менше 1 тижня та з масою тіла більше 1500 г до 0,58 л/кг, у хворих на муковісцидоз – 0,3-0,39 л/кг. Середня терапевтична концентрація при внутрішньо венному або внутрішньом'язовому введенні зберігається протягом 10-12 годин.
Не метаболізується. Період напів виведення (Т1/2) у дорослих - 2-4 години, у немовлят - 5-8 годин, у дітей старше 1 року – 2,5-4 години. Кінцева величина Т1/2 - більше 100 годин (вивільнення з внутрішньоклітинних депо).
Виводиться нирками шляхом клуб очкової фільтрації (65-94 %) переважно в незміненому вигляді. Нирковий кліренс - 79-100 мл/хв.
Т1/2 у дорослих при порушенні функції нирок варіює залежно від ступеня порушення - до 100 годин, у хворих на муковісцидоз - 1-2 години, у хворих з опіками та гіпертермією Т1/2 може бути коротшим порівняно із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу.
Виводиться при гемодіалізі (50 % за 4-6 годин), перитонеальний діаліз менш ефективний (25 % за 48-72 години).
Показання до застосування.
Гострі та хронічні інфекції тяжкого перебігу, спричинені чутливими до амікацину грам негативними мікро організмами (у тому числі стійкими до гентаміцину та тобраміцину), грам позитивними (до встановлення чутливості) або асоціаціями грам позитивних та грам негативних мікро організмів: інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів), сепсис, септичний ендокардит, інфекції ЦНС (включаючи менінгіт), інфекції черевної порожнини (включаючи перитоніт), інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея), гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин (включаючи інфіковані опіки, інфіковані виразки), інфекції жовчних шляхів, кісток та суглобів (включаючи остеомієліт), ранова інфекція, після операційні інфекції, інфекції ЛОР-органів.
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньом'язово. Перед введенням необхідно провести внутришньошкірну пробу на переносимість препарату, за умови відсутності протипоказань до її проведення.
Розчин готують безпосередньо перед введенням (ex tempore) шляхом додавання до вмісту флакона 2-3 мл стерильної води для ін'єкцій. Розчин використовують одразу після приготування.
Звичайні дози для дітей віком від 1 місяця та дорослих – по 5 мг/кг кожні 8 годин або по 7,5 мг/кг кожні 12 годин протягом 7 – 10 днів. Максимальна добова доза для дорослих – 15 мг/кг, поділена на 2 введення. У тяжких випадках та при інфекціях, спричинених Pseudomonas, добову дозу поділяють на 3 введення. Максимальна добова доза – 1,5 г. Максимальна курсова доза не повинна перевищувати 15 г. Тривалість лікування зазвичай становить 7 – 10 днів.
Недоношеним та доношеним новонародженим призначають препарат у початковій дозі 10 мг/кг, а потім кожні 12 годин по 7,5 мг/кг протягом 7 – 10 днів.
Дітям з масою тіла до 35 кг для точнішого дозування рекомендовано застосовувати препарати амікацину по 0,1 г у флаконі.
При лікуванні хворих з порушеною функцією нирок добову дозу потрібно знизити та/або збільшити інтервали між введеннями. Дозу знижують залежно від вмісту креатині ну в плазмі крові та маси тіла пацієнта. Інтервал між введеннями антибіотика розраховують шляхом множення значення рівня креатині ну в плазмі крові на 9. Наприклад, якщо рівень креатині ну 2 мг/дл, препарат призначають через кожні 18 годин.
Зазвичай терапевтичний ефект настає через 24-48 годин, але якщо протягом 3-5 діб не відмічається покращання стану хворого, препарат слід відмінити та переглянути тактику лікування.
Побічна дія.
З боку травної системи: нудота, блювання, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія).
З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцит опенія, тромбоцит опенія.
З боку нервової системи: головний біль, сонливість, нейротоксична дія (посмикування м'язів, відчуття отерплості, поколювання, епілептичні напади), порушення нервово-м'язової передачі (зупинка дихання).
З боку органів чуття: ото токсичність (зниження слуху, вестибулярні та лабіринтові порушення, необоротна глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (диско ординація рухів, запаморочення, нудота, блювання).
З боку сечовидільної системи: нефро токсичність - порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікро гематурія).
Алергійні реакції: шкірна висипка, свербіж, гіперемія шкіри, гарячка, набряк Квінке.
Протипоказання.
Гіпер чутливість (у тому числі до інших аміноглікозидів в анамнезі), неврит слухового нерва, тяжка хронічна ниркова недостатність у хворих, які не отримують лікування гемодіалізом або перитонеальним діалізом, вагітність.
Передозування
Симптоми: токсичні реакції (втрата слуху, атаксія, запаморочення, розлади сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювання, дзенькіт або відчуття закладання у вухах, порушення дихання). Лікування: для зняття блокади нервово-м'язової передачі та її наслідків – гемодіаліз або перитонеальний діаліз; антихолін естеразні засоби, солі кальцію, штучна вентиляція легенів та інші заходи симптоматичної та підтримуючої терапії.
Особливості застосування.
З обережністю призначають препарат при міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі (аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), дегідратації, нирковій недостатності та в період годування груддю, а також для лікування немовлят, недоношених дітей та пацієнтів літнього віку.
Перед застосуванням визначають чутливість виділених збудників, використовуючи диски, що містять 30 мкг амікацину. При діаметрі вільної від росту зони 17 мм і більше мікро організм вважається чутливим, від 15 до 16 мм - помірно чутливим, менше 14 мм - стійким.
Концентрація амікацину в плазмі не повинна перевищувати 25 мкг/мл (терапевтичною є концентрація 15-25 мкг/мл).
У період лікування необхідно не рідше 1 разу на тиждень контролю вати функцію нирок, слухового нерва та вестибулярного апарата.
Імовірність розвитку нефротоксичності вища у хворих з порушенням функції нирок, а також при призначенні високих доз або при застосуванні препарату протягом тривалого часу (у цієї категорії хворих може знадобитися щоденний контроль функції нирок).
При незадовільних аудіо метричних тестах дозу препарату знижують або припиняють лікування.
Вагітність та годування груддю.
При наявності життєвих показань може бути застосований у вагітних жінок та жінок, що годують груддю (аміноглікозиди проникають у грудне молоко в невеликих кількостях). Однак вони слабко всмоктуються зі шлунково-кишкового тракту, тому пов'язаних з ними ускладнень у грудних дітей зареєстровано не було).
Пацієнтам з інфекційно-запальними захворюваннями сечовивідних шляхів рекомендується вживати підвищену кількість рідини.
При відсутності позитивної клінічної динаміки варто пам'ятати про можливість розвитку резистентних мікро організмів. У подібних випадках необхідно припинити лікування та розпочати проведення відповідної терапії.
Застосування препарату може обумовлювати розвиток у хворих алергійних ускладнень (до анафілактичних реакцій), особливо у хворих з алергологічним анамнезом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Не сумісний із пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином В, гідрохлоротіазидом, еритроміцином, нітрофурантоїном, вітамінами групи В і С, калію хлоридом.
Проявляє синергізм при взаємодії з карбеніциліном, бензилпеніциліном, цефалоспоринами (у хворих з тяжкою хронічною нирковою недостатністю при спільному застосуванні з бета-лактам ними антибіотиками можливе зниження ефективності аміноглікозидів).
Налідиксова кислота, полі міксин В, цисплатин і ванкоміцин збільшують ризик розвитку ото- і нефротоксичності.
Діуретики (особливо фуросемід), цефалоспорини, пеніциліни, сульфаніламіди та не стероїдні протизапальні препарати, конкуруючи за активну секрецію в канальцях нефрону, блокують елімінацію аміноглікозидів, підвищують їх концентрацію в сироватці крові, підсилюючи нефро- і нейро токсичність.
Підсилює міорелаксуючу дію курареподібних препаратів. Метоксифлуран, полі міксини для парентерального введення, капреоміцин та інші лікарські засоби, що блокують нервово-м'язову передачу (галогенізовані вуглеводні - препарати для інгаляційної анестезії, опіоїдні аналгетики), переливання більших кількостей крові з цитрат ними консервантами збільшують ризик зупинки дихання (особливо при внутрішньочеревинному введенні амікацину).
Парентеральне введення індометацину збільшує ризик розвитку токсичних дій аміноглікозидів (збільшення періоду напів виведення та зниження кліренсу). Знижує ефект антимі астенічних лікарських засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від
світла місці при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 0,5 г у флаконі № 1, № 50.
Виробник. ВАТ Красфарма.
Адреса. 660042, м. Красноярськ, Російська Федерація, вул. 60 років Жовтня, буд. 2.
| Кількість переглядів: |
| Хвороби |
| А Б В Г Д Е Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Я |
| Ліки від а до я |
| 5 A B C D H L А Б В Г Д Е Є Ж З І Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я “ |
Група «Здорове харчування»
|