Склад:

діюча речовина: ofloxacin;

1 таблетка містить офлокса цину 200 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 25, кросповідон, полоксамер 188, магнію стеарат, тальк, метилгідроксипропіл целюлоза 5 cps, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Похідні фторхінолону. Код АТС J01M A01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лiкування бактерiальних iнфекцiй, спричинених чутливими до офлокса цину збудниками:

– гострі, хронiчні та рецидивуючі iнфекцiї дихальних шляхiв: бронхiти, спричиненi Haemophilus influenzae або iншими грам негативними мультирезистентними збудниками, а також золотистим стафiлококом; пневмонiї, спричиненi такими проблемними збудниками, як кишкова паличка, клебсiєла, ентеробактерiї, протей, легiонела, стафiлокок;

– хронiчні та рецидивуючі iнфекцiї вуха, горла, носа, якщо вони спричинені грам негативними збудниками або стафiлококом (офлоксацин не показаний при гострiй тонзилярнiй ангiнi, спричиненій бета-гемолітичним стрептококом);

– iнфекцiї м’яких тканин та шкiри;

– iнфекцiї кiсток та суглобiв;

– iнфекцiї черевної порожнини, у тому числі інфекції малого таза;

– бактерiальний ентерит;

– iнфекцiї нирок, сечовивiдних шляхiв та статевих органiв, у тому числі гонорея.

Препарат застосовується також для запобiгання виникнення iнфекцiям (профiлактика iнфекцiй шляхом деконтамiнацiї кишечнику) у хворих зі зниженими захисними можливостями органiзму (наприклад, у станi нейтропенiї).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до офлокса цину та інших хінолонів або до інших компонентів препарату.

Тяжкі порушення функції печінки; захворювання/ушкодження сухожиль, зумовлені попередньою терапією хінолонами; хворі на епілепсію або з ураженнями центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом; пацієнти з латентним або існуючим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози.

Доза препарату залежить від виду і тяжкості інфекції, чутливості мікро організмів, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта.

В окремих випадках може бути необхідним підвищення дози, наприклад, при тяжких інфекціях дихальних шляхів або кісток. У таких випадках дозу можна підвищити до 400 мг офлокса цину 2 рази на добу. Це відноситься до інфекцій, що супроводжуються ускладненнями.

Для профілактики інфекцій у пацієнтів з нейтропенією рекомендується 400 - 600 мг офлокса цину на добу.

Дозування при порушенні функції нирок

Для пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції нирок доза повинна бути зменшена.

Дозування при порушенні функції печінки

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (наприклад, при цирозі печінки з асцитом) виведення офлокса цину може знижуватися. Тому рекомендується не перевищувати максимальну добову дозу 400 мг офлокса цину.

Спосіб застосування.

Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води (½ - 1 склянка). Їх можна приймати як натщесерце, так і з їжею.

Дози, що не перевищують 400 мг, можуть призначатися 1 раз на добу, переважно вранці. Якщо добова доза перевищує 400 мг, вона має бути розділена на 2 прийоми та отримана пацієнтом через рівні інтервали часу.

Тривалість лікування.

Тривалість лікування залежить від чутливості патогенів і клінічної картини. Рекомендується продовжувати лікування не менше 3 днів після зникнення гострих симптомів захворювання.

При гострих інфекціях тривалість лікування становить 7 - 10 днів. При сальмонельозі тривалість лікування становить 7 - 8 днів, при шигельозі – 4 - 5 днів, при кишкових інфекціях, спричинених Escherichia coli, – 3 дні.

При неускладнених інфекціях сечового тракту зазвичай термін лікування становить 3 дні в дозі 200 мг офлокса цину на добу.

Для лікування неускладненої гонореї достатньо одноразової дози 400 мг.

При інфекціях кісток тривалість лікування становить 3 - 4 тижні, в окремих випадках – довше.

Якщо інфекції, спричинені бета-гемолітичними стрептококами (наприклад, бешихове запалення), лікують при доведеній чутливості, лікування слід продовжувати не менше 10 днів, щоб запобігти таким ускладненням, як ревматична гарячка або гломерулонефрит.

Побічні реакції.

Симптоми загалом виникають рідко і швидко минають після відміни препарату.

Травний тракт: рідко – біль у животі, відсутність апетиту, нудота, блювання, діарея, яка може бути симптомом ентероколіту, в т. ч. геморагічного; дуже рідко – псевдомембранозний коліт.

Печінка і жовчні протоки: рідко – підвищення рівня печінкових ферментів та збільшення рівня білірубіну; дуже рідко – холестатична жовтяниця, гепатит або тяжка гепато токсичність.

Нервова система: рідко – головний біль, запаморочення, безсоння, збудження, сплутаність свідомості, екстра пірамідні порушення; дуже рідко – сонливість; у поодиноких випадках – тремор, нестійка хода як наслідок порушення м’язової координації, полі невропатія. Дуже рідко можуть виникати церебральні судоми, парестезія і гіпестезія, порушення зору (наприклад, помутніння зору, диплопія і зміна візуального забарвлення), порушення смаку і нюху (аж до втрати смакових і нюхових відчуттів) або порушення рівноваги. При терапії офлоксацином дуже рідко можуть спостерігатися шум у вухах і зниження слуху (у виключних випадках також – втрата слуху). Дуже рідко виникають нічні жахи і психотичні реакції, такі як стани збудження, тривоги, депресії, галюцинації. У край поодиноких випадках можуть спостерігатися психотичні реакції, які супроводжуються загрозливою для пацієнта поведінкою. У таких випадках препарат слід негайно відмінити.

Серцево-судинна система: рідко – тахікардія, транзиторна артеріальна гіпотензія, циркуляторний колапс.

Картина крові і гемопоез: дуже рідко – анемія, лейкопенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія або панцитопенія; у поодиноких випадках – гемолітична анемія.

Нирки: дуже рідко – порушення функції нирок зі збільшенням креатині ну сироватки крові та з гострим інтерстиціальним нефритом. У поодиноких випадках ці реакції можуть прогресувати аж до гострої ниркової недостатності.

Шкіра і слизові оболонки: рідко – свербіж, шкірні висипи (у виключних випадках – з пухирцями або папулами); дуже рідко – припливи, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла, фото чутливість, васкуліт, який у виключних випадках може призводити до некрозу.

Анафілактичні або анафілактоїдні реакції: дуже рідко – пекучий біль в очах, подразливий кашель чи виділення з носа, набряк шкіри та слизових оболонок, обличчя, язика та гортані. У найтяжчих випадках може мати місце ядуха, зумовлена бронхоспазмом, та/або шок. У таких випадках застосування препарату негайно припиняють і проводять протишокову терапію. У поодиноких випадках – гарячка, еозинофілі я або пневмоніт; можливе виникнення діафорезу.

М’язово-скелетна система і сполучна тканина: дуже рідко артралгія, тендиніт, розрив сухожилля (ахіллова) – унілатеральний або білатеральний, як і при застосуванні інших фторхінолонів. Такий побічний ефект може розвинутися протягом 48 годин після початку лікування. У поодиноких випадках – рабдоміоліз і / або міопатія.

Інші побічні ефекти: рідко – розвиток вторинної інфекції; дуже рідко – біль у м’язах або слабкість, що особливо важливо для хворих на міастенію; у поодиноких випадках – гіпоглікемія або гіперглікемія, особливо у хворих на цукровий діабет; можливе загострення порфірії.

Передозування.

Найважливішими симптомами, що можуть мати місце при гострому передозуванні, є порушення з боку центральної нервової системи, такі, зокрема, як сплутаність і пригнічення свідомості, запаморочення, головний біль, блювання, біль у животі, діарея, ерозії слизової оболонки травного тракту.

Лікування: специфічного антидоту немає; рекомендовані загальні засоби невідкладної допомоги – промивання шлунка, прийом адсорбентів і сульфату натрію (якщо можливо – в межах перших 30 хв), антациди для захисту слизової оболонки шлунка. Якщо трапляються спазми, доцільною є заспокійлива терапія із застосуванням діазепаму.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовують у період вагітності і годування груддю.

Діти.

Препарат не застосовують дітям віком до 18 років.

Особливості застосування.

Офлоксацин не є препаратом першого вибору при лікуванні пневмококової пневмонії.

При госпітальних та інших тяжких інфекціях, пов’язаних із Pseudomonas aeruginosa, може знадобитися комбінована терапія. Для специфічної терапії інфекцій, спричинених Pseudomonas aeruginosa, необхідно визначення резистентності.

Захворювання, спричинені Clostridium difficile. Під час або після лікування офлоксацином проявами захворювань, спричинених Clostridium difficile, можуть бути тяжка, персистуюча та/або кривава діарея, тяжкою формою якої є псевдомембранозний коліт. У такому разі слід провести спеціальну терапію.

Тендиніт. У поодиноких випадках при лікуванні хінолонами може виникнути тендиніт, який може призводити до розриву сухожиль, головним чином, ахілового сухожилля. Найбільш схильні до тендинітів літні пацієнти. Ризик розриву сухожиль посилюється при лікуванні кортикостероїдами. При схильності до тендиніту лікування офлоксацином необхідно негайно припинити і вжити відповідні заходи щодо сухожиль (наприклад, іммобілізацію).

Пацієнти, схильні до судом. Офлоксацин протипоказаний пацієнтам зі встановленою епілепсією. Подібно до інших хінолонів, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам, схильним до судом, наприклад, пацієнтам з існуючими ураженнями центральної нервової системи при одночасному лікуванні фенбуфеном або не стероїдними антипсихотичними засобами або препаратами, які знижують судомний поріг, такими як теофілін.

Пацієнти з порушеннями функції нирок. Оскільки офлоксацин виводиться, головним чином, нирками, пацієнтам із порушеннями функції нирок необхідно регулювати дозу.

Попередження фото чутливості. Хоча при застосуванні офлокса цину дуже рідко виникає фото чутливість, пацієнтам слід уникати сонячного або штучного УФ-опромінення (наприклад, лампи сонячного світла, солярій), щоб запобігти фото сенсибілізації.

При лікуванні офлоксацином визначення опіатів або порфірину в сечі може давати хибно позитивний результат.

Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати Офло САНДОЗ^®.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

До з’ясування індивідуальної реакції на офлоксацин під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні авто транспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування мінеральних антацидів або сукралфату знижує ефект препарату Офло САНДОЗ®. Аналогічне спостереження відноситься й до інших агентів, що містять іони металів (алюмінію, заліза, магнію або цинку). Тому Офло САНДОЗ® необхідно приймати приблизно за 2 години до прийому таких препаратів.

Є дані, що судоми найчастіше виникають при сумісному застосуванні хінолонів із лікарськими засобами, що знижують судомний поріг. Це стостується деяких не стероїдних антипсихотичних засобів (наприклад, фенбуфену) або теофіліну. Однак при застосуванні разом з офлоксацином концентрації теофіліну в сироватці змінюються незначно.

При застосуванні високих доз хінолони та інші препарати, що піддаються тубулярній екскреції нирками (наприклад, пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат), можуть взаємно інгібувати виведення. Це може призвести до підвищення їх концентрацій у сироватці і підвищити рівень побічних ефектів.

Хінолони, можливо й офлоксацин, можуть потенціювати ефект похідних кумарину. Тому рекомендується особливий контроль пацієнтів, які одночасно застосовують похідні кумарину, з точки зору статусу коагуляції.

Офлоксацин може призводити до невеликого підвищення рівнів глібенкламіду в сироватці. Оскільки можливе виникнення гіпоглікемії, в таких випадках рекомендується детальний моніторинг цукру в крові.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бактерицидна дія офлокса цину, як і інших похідних фторхінолону, зумовлена його здатністю блокувати бактеріальні ферменти – ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, внаслідок чого порушується функція ДНК бактерій. До офлокса цину чутливi такi збудники: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (за виключенням штамів, резистентних до метицилiну), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas, Vibrio сholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila.

Помiрну чутливiсть до препарату мають: Enterococcus, Streptococcus (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.

У бiльшостi випадкiв нечутливi до офлокса цину: Ureaplasma urealyticum; Nocardia asteroides; анаеробнi бактерiї (Bacteroides, Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Fusobacterium, Clostridium difficile). До препарату нечутливі Treponema pallidum (бліда спірохета), віруси, гриби та найпростіші.

Фармакокінетика. Офлоксацин добре і швидко всмоктується із травного тракту. Їжа суттєво не впливає на всмоктування. Біодоступність препарату при пероральному застосуванні – близько 100 %. Максимальна концентрацiя препарату в плазмi кровi після прийому перорально разової дози 200 мг становить 2,5 - 3 мкг/мл та досягається за 1 годину. Період напів виведення становить 6 - 7 годин. Об'єм розподілу становить 120 л. Зв’язування з білками плазми крові становить 25 %. Офлоксацин добре проникає у біологічні рідини та тканини організму і виявляється в терапевтичних концентраціях у мокротинні, жовчі, слині, спинномозковій рідині, кістковій тканині, слизових оболонках, переходить через плацентарний бар’єр і в грудне молоко. Метаболiзується близько 5 % препарату. 80 - 90 % введеного офлокса цину екскретується з сечею у незміненому вигляді.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 200 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору з тисненням ‘200’ з одного боку і насічкою – з іншого;

таблетки по 400 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору з насічкою і тисненням ‘400|400’ з одного боку і насічкою – з іншого.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 (1 × 10) блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз.

Місцезнаходження.

Д-39179 Барлебен, Отто-вон-Гюріке-Аллеє, 1, Німеччина.