Склад:

діюча речовина: цефуроксим;

1 флакон містить цефуроксиму натрію еквівалентно 750 мг цефуроксиму;

1 флакон містить цефуроксиму натрію еквівалентно 1500 мг цефуроксиму;

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкцій та інфузій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини другого покоління. Код АТС J01D С 02.

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування захворювань, що спричинені чутливою до цефуроксиму флорою.

• 
  

  
  Інфекції дихальних шляхів, ЛОР-органів: пневмонія, бронхіт, інфіковані бронхоектази, абсцес легенів, після операційні інфекційні ускладнення, отит, синусит, тонзиліт, фарингіт.

  
  


• 
  

  
  Інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит, уретрит, безсимптомна бактеріурія, гонорея.

  
  


• 
  

  
  Інфекції шкіри та м’яких тканин: целюліт, бешиха та ранові інфекції.

  
  


• 
  

  
  Інфекції органів малого таза.

  
  


• 
  

  
  Інфекції травного каналу: гострі кишкові інфекції, інфекції гепато-біліарної системи.

  
  


• 
  

  
  Сепсис, бактеріальна септицемія, менінгіт, перитоніт.

  
  

Перед- та після операційна профілактика інфекційних ускладнень при операціях на органах черевної порожнини, малого таза, при ортопедичних операціях, операціях на серці, легенях, стравоході та судинах.

Протипоказання. Гіпер чутливість до цефуроксиму та інших цефалоспоринів.

Спосіб застосування та дози. Перед застосуванням препарату проводять шкірні проби на переносимість. Режим дозування Цефумаксу вста��овлюється індивідуально з урахуванням тяжкості захворювання та локалізації вогнища інфекції, чутливості збудника. Вводять Цефумакс внутрішньо венно або внутрішньом’язово.

Для внутрішньо венного введення у флакон, що містить 750 мг цефуроксиму, додають 6 мл води для ін’єкцій; у флакон, що містить 1,5 г препарату, додають 15 мл води для ін’єкцій.

Для внутрішньом’язового введення до 750 мг препарату додають 3 мл води для ін’єкцій, обережно струшують до утворення непрозорої суспензії. Для приготування ін фузійного розчину (для короткотривалої, до 30 хв, внутрішньо венної інфузії) до 1,5 г додають 50 мл води для ін’єкцій, або 5 % розчин глюкози, або 0,9 % розчин натрію хлориду. Такі розчини можна вводити як безпосередньо у вену, так і у систему, якщо хворому вводяться інші розчини для парентерального введення.

Новонародженим та дітям до 3 місяців добова доза препарату Цефумакс вводиться за 2 - 3 введення, з розрахунку 30 - 60 мг/кг на добу, а за необхідності доза може бути підвищена до 100 мг/кг на добу.

Дітям з 3 місяців Цефумакс призначають із розрахунку 30 - 60 мг/кг на добу, а за необхідності доза може бути підвищена до 100 мг/кг на добу. Добова доза вводиться за 3 - 4 введення.

Дорослим Цефумакс призначають у дозі 750 мг 3 рази на добу. При тяжких інфекціях дозу підвищують до 1,5 г 3 рази на добу. За необхідності, кратність уведення Цефумаксу може бути збільшена до 4 разів з 6-годинним інтервалом. Добова доза становить 3 - 6 г, максимальна добова – 6 г; курс лікування визначається індивідуально і у середньому становить 5-10 днів.

При лікуванні менінгіту Цефумакс призначають за наступною схемою: новонародженим – 100 мг/кг на добу внутрішньо венно, при покращанні стану – 50 мг/кг на добу внутрішньо венно; старшим дітям – 200 - 240 мг/кг на добу внутрішньо венно за 3 - 4 введення (знижуючи до 100 мг/кг на добу через 3 дні або при клінічному покращанні); дорослим – по 3 г внутрішньо венно кожні 8 год.

При операціях на органах черевної порожнини, малого таза та ортопедичних втручаннях Цефумакс вводять внутрішньо венно у дозі 1,5 г під час увідної анестезії; через 8 та 16 год після операції додатково може бути введено по 750 мг Цефумаксу внутрішньом’язово.

При проведенні оперативних втручань на серці, легенях, стравоході та судинах, під час вхідної анестезії Цефумакс вводять внутрішньо венно у дозі 1,5 г, а потім упродовж 24 – 48 год по 750 мг 3 рази на добу внутрішньом’язово.

При повній заміні суглоба 1,5 г порошку Цефумаксу можна змішати з пакетом полімеру метил-метакрилатним цементом перед доданням рідкого полімеру.

При лікуванні гонореї достатньо одноразового внутрішньом’язового введення 1,5 г Цефумаксу (дві дози по 750 мг у різні ін’єкційні ділянки).

При лікуванні пневмонії може бути використано метод ступеневої терапії – 1,5 г Цефумаксу 2 - 3 рази на добу (внутрішньо венно або внутрішньом’язово) упродовж 48 – 72 год з наступним призначенням перорального цефуроксиму аксетилу (наприклад, Цефутил) по 500 мг 2 рази на добу упродовж 7 - 10 діб. При лікуванні загострення хронічного бронхіту упродовж 48 – 72 год вводять внутрішньо венно або внутрішньом’язово Цефумакс®, а потім можливий перехід на пероральний цефуроксиму аксетил (наприклад, Цефутил) по 500 мг 2 рази на добу протягом 5 - 10 діб.

Тривалість кожного періоду (парентеральної терапії та прийому внутрішньо) визначається тяжкістю інфекції, загальним станом пацієнта та чутливістю збудника.

При нирковій недостатності з кліренсом креатині ну вище 20 мл/хв призначають стандартну дозу препарату (750 мг - 1,5 г 3 рази на добу), при кліренсі 10 - 20 мл/хв – 750 мг 2 рази на добу, якщо кліренс менше 10 мл/хв – 750 мг на добу. Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, наприкінці кожного сеансу гемодіалізу необхідно вводити додаткову дозу Цефумаксу 750 мг. Пацієнтам, що знаходяться на безперервному гемодіалізі з використанням артеріо-венозного шунта або на високошвидкісній гемофільтрації, рекомендується доза 750 мг 2 рази на добу. При використанні гемофільтрації з низькою швидкістю використовують дози як при нирковій недостатності.

Побічні реакції. Побічні ефекти виникають відносно рідко, як правило, помірно виражені та носять оборотний характер. Можливі алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, медикаментозна гарячка, бронхоспазм, рідко – сироваткова хвороба, ексудативна поліморфна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та дуже рідко – анафілактичний шок. Тривале застосування цефуроксиму може супроводжуватися надлишковим зростанням патогенних мікро організмів, у т. ч. грибків роду Candida з розвитком кандидозу ротової порожнини та піхви. Іноді можуть зустрічатися нудота, блювання, діарея, спазми та біль у черевній порожнині. Для цефалоспоринів описані поодинокі випадки розвитку псевдомембранозного коліту, порушення функц��ї нирок з підвищенням рівня креатині ну та/або азоту сечовини та зниженням кліренсу креатині ну; еозинофілі я, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія. Можливе транзиторне підвищення активності ‘печінкових’ ферментів (АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ЛФ), гіпербілірубінемія, хибно позитивний тест Кумбса. Можливий біль у місці внутрішньом’язового введення, при внутрішньо венному введенні можливий розвиток флебіту (особливо при швидкому введенні).

Передозування. Симптоми: підвищення збудливості кори головного мозку з розвитком судом.

Лікування: симптоматичне, гемодіаліз, перитонеальний діаліз.

Застосування в період вагітності або годування груддю. В експерименті даних по ембріотоксичній та тератогенній дії цефуроксиму не було одержано, проте, як і при застосуванні інших ліків, він повинен з обережністю призначатись у перші місяці вагітності.

Цефуроксим виділяється в грудне молоко, тому він повинен з обережністю призначатись жінкам, які годують дитину груддю.

Діти. Дітям віком до 2 місяців цефуроксим треба вводити лише внутрішньо венно. У новонароджених у перші 3 тижні життя період напів виведення цефуроксиму у 3 - 5 разів вищій, ніж у дорослих, що треба враховувати при призначенні препарату.

Особливості застосування. Цефуроксим треба з обережністю застосовувати при підвищеній чутливості до пеніциліні в та карбапенемів, зважаючи на можливість розвитку перехресної алергії; при захворюваннях ШКТ (особливо коліті, гепатиті).

Незважаючи на дуже поодинокі повідомлення про порушення функції нирок, спричинені використанням цефуроксиму, рекомендується ретельно слідкувати за їхньою функцією у пацієнтів, котрі отримують великі дози антибіотика, особливо при одночасному використанні ‘петльових’ діуретиків та аміноглікозидів.

Розчини цефуроксиму максимально стабільні при рН 5-7, тому цефуроксим не треба розчиняти лужними розчинами.

У деяких пацієнтів, які отримували цефалоспорини, спостерігалась хибно позитивна проба Кумбса. При застосуванні Цефумаксу рекомендується використовувати ферментативні методи визначення глюкози в сечі та крові/плазмі.

При лікуванні Цефумаксом не слід вживати алкоголь.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Одночасне застосування з ‘петльовими’ діуретиками (фуросемід) та аміноглікозидами сповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію у плазмі та збільшує період напів виведення цефуроксиму, що підвищує ризик виникнення нефротоксичних ефектів.

Цефуроксим у поєднанні з аміноглікозидами діє адитивно, але іноді може спостерігатися синергізм дії. Пробенецид знижує канальцеву секрецію та нирковий кліренс, збільшує період напів виведення та ризик токсичної дії цефалоспоринів. При одночасному застосуванні з препаратами, що гальмують агрегацію тромбоцитів, зростає ризик кровотечі. З тієї ж причини при одночасному використанні з антикоагулянтами відзначається підсилення антикоагулянтної дії. Комбіноване застосування з еритроміцином знижує ефективність обох антибіотиків.

Сумісність розчинів.

При змішуванні розчину Цефумаксу (1,5 г у 15 мл води для ін’єкцій) та метронідазолу (0,5 г/100 мл) обидва компоненти зберігають свою активність до 24 год при температурі до 25 °С.

Цефумакс у дозі 1,5 г сумісний з розчином азлоциліну (1 г/15 мл або 5 г/50 мл), обидва компоненти зберігають активність до 24 год при температурі 4 °С або до 6 год при температурі до 25 °С.

Розчин Цефумаксу (5 мг/мл) у 5 % чи 10 % розчині ксилітолу може зберігатися до 24 год при температурі до 25 °С.

Цефумакс сумісний з водними розчинами, що містять до 1 % лідокаїну гідро хлориду.

Цефумакс сумісний з багатьма ін фузійними розчинами.

При змішуванні з наступними розчинами препарат зберігає стабільність до 24 год при кімнатній температурі:

• 
  

  
  0,9 % розчином натрію хлориду;

  
  


• 
  

  
  5 % розчином глюкози;

  
  


• 
  

  
  0,18 % розчином натрію хлориду та 4 % розчин глюкози;

  
  


• 
  

  
  5 % розчином глюкози та 0,9 % розчин натрію хлориду;

  
  


• 
  

  
  5 % розчином глюкози та 0,45 % розчин натрію хлориду;

  
  


• 
  

  
  5 % розчином глюкози та 0,225 % розчин натрію хлориду;

  
  


• 
  

  
  10 % розчином глюкози;

  
  


• 
  

  
  розчином Рингера;

  
  


• 
  

  
  розчином Рингера лактат;

  
  


• 
  

  
  розчином Хартмана.

  
  

Стабільність цефуроксиму в 0,9 % розчині натрію хлориду та в 5 % розчині глюкози не порушується у присутності гідрокортизону натрію фосфату.

З такими розчинами Цефумакс сумісний та зберігає стабільність 24 год при кімнатній температурі:

• 
  

  
  гепарин (10 ОД/мл та 50 ОД/мл) у 0,9 % розчині натрію хлориду;

  
  


• 
  

  
  хлорид калію (10 мЕк/л та 40 мЕк/л) у 0,9 % розчині натрію хлориду.

  
  

Цефумакс не треба змішувати в одному шприці з іншими бета-лактам ними антибіотиками та аміноглікозидами.

Розчин бікарбонату натрію 2,74 % має показник рН, що впливає на колір розчину цефуроксиму, тому його не рекомендують використовувати для розведення Цефумаксу. Однак, якщо пацієнту вводять розчин бікарбонату натрію шляхом інфузії, то Цефумакс, за необхідності, можна увести безпосередньо у трубку ін фузійної системи.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефумакс – цефалоспориновий антибіотик ІІ генерації для парентерального застосування, стійкий до дії більшості β-лактамаз та справляє бактерицидну дію на широке коло збудників. Цефумакс активний до наступних мікро організмів:

Аероби грам негативні: Наеmophilus influenzae (у тому числі ампіцилінрезистентні штами), Наеmоphilus pаrаinfluenzae, Moraxella catarrhalis, Esherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp, Proteus rettgeri, Neisseria gonorrhoeae (як продукуючі, так і не продукуючі β-лактамази штами), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Shigella spp.

Аероби грам позитивні: Staphylococcus aureus (у тому числі штами, що продукують β-лактамази, крім рідкісних метицилінрезистентних штамів), Staphylococcus epidermimidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (та інші β-гемолітичні стрептококи), Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridans group), Bordetella pertussis.

Анаероби: Грам позитивні та грам негативні коки (включаючи Peptococcus та Peptostreptococcus species), грам позитивні бацили (у тому числі види Сlоstridium species), грам негативні бацили (включаючи Bacteroides та Fusobacterium species), Propionibacterium spp.

Інші мікро організми: Borrelia burgdorferi.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні 750 мг цефуроксиму натрію максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 30 - 40 хв після введення та становить 35 - 40 мкг/мл.

При внутрішньо венному введенні 750 мг упродовж 30 хв рівень цефуроксиму у сироватці крові становить 51 мкг/мл по закінченні інфузії.

При внутрішньо венному введенні 1500 мг упродовж 20 хв концентрація цефуроксиму – 146 мкг/мл у кінці введення.

Після введення понад 95 % цефуроксиму виводиться через нирки, не метаболізуючись, при цьому екскреція цефуроксиму рівномірно розподіляється між клуб очковою фільтрацією (50 %) та канальцевою секрецією (50 %). Приблизно 90 % від введеної дози цефуроксиму виводиться з сечею за 6 год після внутрішньом’язової ін’єкції та понад 96 % за 24 год.

Приблизно 33 % цефуроксиму зв’язується з білками сироватки крові. Об’єм розподілу після внутрішньом’язового введення 750 мг цефуроксиму становить майже 15 л; він зростає до 23 л, коли доза цефуроксиму подвоюється. Середній період напів виведення дози 750 мг при внутрішньом’язовому введенні становить приблизно 80 хв, а при внутрішньо венному введенні – приблизно 65 хв. У новонароджених дітей період напів виведення може бути у 3 - 5 разів більшим, ніж у дорослих.

Цефуроксим проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, плаценту, визначається у грудному молоці. Терапевтичні концентрації цефуроксиму досягаються у плевральній, синовіальній, внутрішньо очній та спинномозковій (при запаленні мозкових оболонок) рідині, мокротинні, кістковій тканині, жовчі, міокарді, шкірі та м’яких тканинах.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок, від білого до жовтуватого кольору;

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі 15 - 25 °С.

Упаковка. 1 або 10 флаконів з порошком в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробники.

“Хікма Фармасьютика”, Португалія;

“Аль-Хікма Фармасьютикалз”, Йорданія.

Місцезнаходження.

Естрада до Ріо да Мо, № 8, 8А, 8В, Фервенція, 2705-906 Терругем СНТ, Португалія;

22328, а/с 182400 Амман 11118, Йорданія.