міжнародна та хімічна назви: vinpocetine; (3a,16a)-ебурнаменін-14-карбонової кислоти етиловий ефір;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоско циліндричної форми, з фаскою;
склад: 1 таблетка містить вінпоцетину 5 мг (0,005 г);
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, цукор молочний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат або кальцію стеарат, тальк, полівінілпіролідон медичний низь комолекулярний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Вінпоцетин.
Код АТС N06В Х 18.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Церебровазодилатуючий засіб, що поліпшує мозковий кровообіг. Спричиняє незначне зниження системного артеріального тиску, розширення судин мозку, посилення кровотоку і поліпшення забезпечення мозку киснем і глюкозою. Підвищує стійкість клітин мозку до гіпоксії, полегшуючи транспорт кисню і субстратів енергетичного забезпечення до тканин (внаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів, посилення поглинання і метаболізму глюкози, переключення його на енергетично більш вигідний аеробний напрямок). Сприяє нагромадженню у тканинах циклічної аденозинмоно фосфорної кислоти й аденозинтри фосфату (гальмування фосфодіестерази і стимуляція аденілатциклази), підвищенню вмісту катехоламінів у тканинах мозку. Вазодилатуюча дія пов'язана з прямою релаксуючою дією на гладку мускулатуру судин переважно головного мозку, не викликає феномена обкрадання, а насамперед посилює кровозабезпечення ішемізованої ділянки головного мозку, не змінюючи при цьому кровозабезпечення інтактних ділянок. Поліпшує мікро циркуляцію в головному мозку за рахунок зменшення агрегації тромбоцитів, зниження в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів.
Вінпоцетин зменшує вираженість пошкоджуючих цитотоксичних реакцій, викликаних стимулюючими амін окислотами, інгібує функціональну активність як клітинних траснмембранних натрієвих і кальцієвих каналів, так і рецепторів NMDA, AMPA, потенціює нейропротекторний ефект аденозину, стимулює церебральний метаболізм норадреналіну та серотоніну, має антиоксидантну дію.
В осіб літнього та старечого віку чутливість мозкових судин до релаксуючої дії вінпоцетину зростає, що зумовлено сенсибілізацією при старінні системи аденілатциклаза-цАМФ.
Фармакокінетика. При застосуванні внутрішньо швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті; біодоступність становить 70%. Максимальна концентрація в крові досягається через 1 год. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри, у т. ч. крізь гемато-
енцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці з утворенням декількох метаболітів, основними з яких є аповін камінова кислота і гідроксивінпоцетин, які мають фармакологічну активність. Екскретується із сечею і жовчю, в основному у вигляді метаболітів, кон’югованих із глюкуроновою кислотою. Період напів виведення становить до 5 год.
Показання для застосування. Гостре і хронічне порушення мозкового кровообігу (транзиторна ішемія, прогресуючий інсульт, завершений інсульт, стан після інсульту). Неврологічні і психічні порушення у хворих з цереброваскулярною недостатністю (порушення пам'яті; запаморочення; афазія, апраксія, рухові розлади, головний біль). Енцефалопатія (гіпертонічна, пост травматична). Вазовегетативна симптоматика в клімактеричному періоді. Судинні захворювання очей (дегенеративні захворювання судинної оболонки, сітківки або жовтої плями; часткові оклюзії артерій, вторинна глаукома). Зниження гостроти слуху судинного або токсичного генезу, стареча туговухість, хвороба Меньєра, кохлеовестибулярний неврит, шум у вухах, запаморочення лабіринтного походження.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають після їди.
Дорослим звичайно призначають по 5-10 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 30 мг на добу. Курс лікування – від 1 місяця до 3-4 місяців залежно від терапевтичного ефекту. Перед відміною препарату його дозу знижують протягом 2-3 діб.
Для підтримуючої терапії застосовують по 1 таблетці 3 рази на добу. Тривалість курсу лікування – 2 місяці.
Ефект лікування спостерігається приблизно після 1 – 2 тижнів.
Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься, але у деяких хворих можливі:
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності, збільшення інтервалу QT, депресія ST, почервоніння обличчя;
з боку травної системи: нудота, печія, сухість у роті;
з боку центральної нервової системи: порушення сну, головний біль, запаморочення, слабкість;
інші: гіперемія шкіри, алергічні шкірні реакції.
Протипоказання. Декомпенсована ішемічна хвороба серця, складні порушення ритму серця, вагітність, годування груддю, індивідуальна чутливість до компонентів препарату, перші дні після геморагічного інсульту, підвищення внутрішньо черепного тиску.
Передозування. Передозування Вінпоцетину може супроводжуватися посиленням побічних ефектів препарату.
Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія.
Особливості застосування. Слід дотримуватися обережності при призначенні декомпенсованим хворим із брадикардією, у яких на ЕКГ спостерігається подовження інтервалу QT. При геморагічному церебральному інсульті лікування препаратом припустиме тільки після стихання гострих явищ (звичайно через 5-7 днів).
У похилому і старечому віці чутливість мозкових судин до релаксуючої дії препарату зростає, що обумовлено сенсибілізацією при старінні системи аденілатциклаза-цАМР.
У разі чутливості до лактози необхідно враховувати, що кожна таблетка по 5 мг препарату Вінпоцетину містить 67,3 мг лактози.
Внаслідок відсутності у вінпоцетину гепато- і нефротоксичної дії немає необхідності коригувати дозу у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок.
Немає достатніх даних щодо застосування цього лікарського засобу для лікування дітей.
Не слід застосовувати препарат під час керування транспортнимим засобами та виконання роботи, яка потребує концентрації уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Підвищує ризик розвитку геморагічних ускладнень на фоні гепаринотерапії.
Посилює дію гіпотензивних засобів.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі 15 - 25оС. Термін придатності - 2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 5 контурних чарункових упаковок у пачці.
Виробник. РУП Борисовський завод медичних препаратів.
Адреса. Республіка Білорусь, Мінська обл., вул. Чапаєва, 64/27.