Ліки від а до я  -   Хвороби  -  Калькулятор калорій  -   Магнітні бурі  -   Дієти  -  Очищення організму  -  Схуднення  -  Молочниця
Геморой  -  Лікування  -  Косметологія  -  Поради  -  Інсульт  -  Інфаркт  -  Діабет  -  Варикоз  - Вправи 


Ліки та препарати







Йохімбін шпігель

-


Йохімбін шпігель

Код: G04BE04

Урологічні


Інструкція


Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: yohimbine; метиловий ефір 17α-гідроксийохімбан-16α-карбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі, білі таблетки;

склад: 1 таблетка містить 5 мг йохімбіну гідро хлориду;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, акація, лактози моногідрат, сахароза, кислота стеаринова, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при еректильнійдисфункції. Код АТС G04B E04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Йохімбін – алкалоїд з кори західно африканського дереваCorynanthe yohimbe. Він блокує α2-адренорецептори і збільшує центральний обмін адреналіну, тобто активує адренергічні нейрони в центральній нервовій системі, що викликає психостимулюючий ефект і посилення реакції. Крімтого, можливо, що він впливає на серотонінергічні, допамінергічні тахолінергічні системи передачі нервових імпульсів.

Точний механізм дії при еректильній дисфункції невідомий. Дослідження, проведені на тваринах, показали, що йохімбін активує статеву поведінку і нормалізує знижену в результаті стресу статеву активність, авведення йохімбіну в артерію статевого члена відновлює порушення ерекції, викликане активацією α-адренорецепторів. Терапевтичний ефект у людини більшою мірою пояснюється ефектами йохімбіну на центральну нервову систему. Крім того, можливим механізмом дії є розширення судин статевого члена і прямий ефект на тканини, які беруть участь в ерекції.

Поясненням частих затримок появи ефекту на 2 – 3 тижні може бути накопичування активного метаболіту 11-гідроксийохімбіну.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Йохімбін повністю абсорбується протягом 1 години. Максимальна концентрація в крові досягається через 45 – 75 хвилин.

AUC (площа під кривою концентрації в плазмі) як параметрбіодоступності демонструє виражені коливання. Це викликано не неповним усмоктуванням зі шлунково-кишкового тракту, а обумовлено ефектом першого проходження через печінку.

Cmax (максимальна концентрація в плазмі) і AUCзалежать від дози. При пероральному застосуванні доз від 5,4 до 21,6 мг 3 разина день протягом 7 днів акумуляції не відбувається.

Розповсюдження

Йохімбін широко розповсюджується в тканинах. У плазмі 82% йохімбіну зв’язані з білком. Тільки невелика частина йохімбіну і активного метаболіту 11-гідроксийохімбіну (приблизно 2% від плазмової концентрації) проникає в міжклітинну рідину.

Метаболізм

Йохімбін метаболізується печінкою і поза печінково. Виявлено два гідроксильованих метаболіти: активний метаболіт 11-гідроксийохімбін і менш активний 10-гідроксийохімбін.

Виведення

Період напів виведення йохімбіну після застосування одноразової дози відрізняється в різних дослідженнях і становить від 0,25 до 2,5 годин. Періоднапів виведення 11-гідроксийохімбіну більш тривалий – приблизно 6 годин. Після багаторазового застосування йохімбін виводиться в діапазоні часу від менше 1години до більше 8 годин.

Показання для застосування.

Еректильна дисфункція, чоловічий клімакс.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза – 1 – 2 таблетки 1 – 3 рази на деньперорально.

Таблетки слід приймати під час їди і запивати склянкою води, не розжовуючи.

Через виражені коливання біодоступності активного інгредієнта дозу необхідно підбирати індивідуально, починаючи з прийому½ таблетки 3 рази на день і поступово збільшуючи дозу максимально до 2таблеток 3 рази на день.

Ефект часто настає із запізненням на 2 – 3 тижні. У разі виникнення побічних ефектів рекомендується зменшення дози. Після зникнення побічних ефектів дозу можна поступово збільшити.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання. Для точної оцінки терапевтичного ефекту необхідно приймати препарат протягом не менше 8тижнів.

Побічна дія.

Під час лікування Йохімбіном “Шпігель”® може виникати підвищення кров’яного тиску і збільшення частоти пульсу. Крім того, може порушитися сон, з’явитися нервовість, збудженість, тремор, пітливість, почервоніння шкіри і головний біль.

Іноді можуть виникати шлунково-кишкові симптоми, такі якнудота і блювання, втрата апетиту і пронос. У поодиноких випадках може спостерігатися порушення регуляції за гіпотонічним типом.

Протипоказання.

Гіпер чутливість до компонентів препарату.

Тяжка гіпотензія. Діти, жінки.

Передозування.

Симптоми інтоксикації

Приблизно через 20 – 30 хвилин після перорального прийому надмірної дози виникають слабкість, генералізовані парестезії, порушення координації і пам’яті, а також сильний головний біль у комбінації із запамороченням, тремором, серцебиттям і відчуттям тривоги. Приблизно через 4години виникає біль у грудях, який може тривати кілька годин. Головний біль, гіпертензія і тахікардія можуть також зберігатися протягом декількох годин. Збоку лабораторних показників спостерігається високий підйом рівня норадреналіну (у нормі 150 – 550 пг/мл).

Крім того, можуть виникати нудота, блювання, мідріаз, слинотеча і сльозотеча, а також підвищене потовиділення.

Лікування інтоксикації

У разі передозування Йохімбіну “Шпігель”®видалення токсичного агента можна здійснити на ранніх етапах шляхом промивання шлунка з наступним застосуванням активованого вугілля і сульфату натрію (глауберової солі) або тільки активованого вугілля.

Як антидот можна застосовувати клонідин, який нейтралізує як психічні ефекти, так і ефекти з боку симпатичної нервової системи. Початкова доза повинна становити 0,1 – 0,2 мг усередину. Далі необхідно прийняти кілька окремих доз по 0,1 мг через інтервали в 1 годину до нормалізації серцево-судинної діяльності і зменшення інших симптомів. Для лікування гіпертензивного кризу можна застосовувати

ß-адреноблокатори в комбінації зα-адрено блокаторами (наприклад, фентоламіном) або вазодилататорами (наприклад, нітропрусидом).

При відчутті тривоги або галюцинаціях можна призначитибензодіазепіни, якщо симпатоміметичні реакції відсутні або слабко виражені. Застосовувати фенотіазиди не рекомендується.

Особливості застосування.

У всіх випадках, коли раптове зниження кров’яного тиску з рефлекторною тахікардією можуть бути небезпечними, застосовувати Йохімбін“Шпігель”® не рекомендується.

Достатній клінічний досвід лікування статевої дисфункції ужінок відсутній. Крім того, не можна оцінити його вплив на плід при застосуванні під час вагітності. Тому Йохімбін “Шпігель”® не слід призначати жінкам.

Необхідно бути обережними при гіпертензії, захворюваннях серця (особливо при коронарній хворобі серця і тахіаритміях), порушеннях функції нирок або печінки, психічних захворюваннях з афективними симптомами або тривожними станами і глаукомі.

При прийомі Йохімбіну “Шпігель”®, особливо одночасно з алкоголем, може порушуватися здатність до керування транспортом і роботи з механічними пристроями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне призначення клонідину і Йохімбіну “Шпігель”®не показано, оскільки їх ефекти взаємно нейтралізуються. Крім того, може змінюватися активність інших антигіпертензивних агентів.

Активність і побічні ефекти антидепресантів можуть підсилюватися при прийомі Йохімбіну “Шпігель”®.

Йохімбін може знижувати активність алпразоламу.

Кломіпрамін збільшує рівень йохімбіну в плазмі.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25°С в оригінальній непошкодженій упаковці в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.
Кількість переглядів:
Оцінка і коментарі відвідувачів
comments powered by Disqus