міжнародна і хімічна назви: глібенкламід;(1-(4-{2-(5-хлор-2-метоксибензамідо)-етил}-бензолсульфоніл)-3-циклогексилсечовина);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-блакитного або блакитного кольору, з плоскою поверхнею, рискою і фаскою. На поверхні таблеток допускається мармуровість;
Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Похіднісульфонілсечовини. Код АТС А 10В В 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пероральний протидіабетичнийзасіб, похідне сульфонілсечовини ІІ покоління. Чинить гіпоглікемічну дію шляхом стимуляції секреції інсуліну функціонуючими b-клітинами підшлункової залози, атакож шляхом підвищення чутливості рецепторів периферичних тканин до інсуліну. Чинить гіполіпідемічну дію, певною мірою нормалізує процеси внутрішньо судинноїмікро циркуляції. За гіпоглікемічною активністю значно перевищує тол бутамід, хлорпропамід. Гіпоглікемічний ефект після прийому препарату внутрішньо настає через 2 год, максимальний ефект – через 7–8 год, тривалість дії – понад 12 год.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо глібенкламід швидко і майже повністю всмоктується, на 95 % зв’язується з білками крові. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1–2 год, період напів виведення становить приблизно 2–10 год. Швидко виводиться із організму, майже повністюметаболізується у печінці, майже 50 % виводиться з сечею і близько 50 % - зжовчю (у тому числі 4–6 % - у незміненому стані).
Показання для застосування. Інсулін незалежний цукровий діабет.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо, в один (до сніданку) або два прийоми (за 30 хв до їди). Дозу підбирають індивідуально. Звичайно лікування розпочинають з дози 2,5-5 мг на добу, за необхідністю дозу підвищують до 10-15мг на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. При нормалізації вмісту глюкози вкрові встановлюють підтримуючу дозу – звичайно 2,5-5 мг на добу.
Як щодобова доза, що дорівнює 15 - 20 мг, не призводить до ефекту протягом 4-6тижнів, переходять на комбіновану терапію з бігуанідами або з препаратами інсуліну.
Побічна дія.
Гіпоглікемія, нудота, блювання, діарея, фото сенсибілізація; дуже рідко- минущі гранулоцит опенія, тромбоцит опенія й еритроцитопенія до агранулоцит озута панцитопенії, гемолітична анемія, реакції підвищеної чутливості у формі шкірних висипів, гіпертермії, артралгії; холестатична жовтяниця, гепатит, протеїнурія.
Протипоказання.
Пре коматозний та коматозний стани, кето ацидоз, печінкова недостатність, ниркова недостатність з кліренсом креатині ну нижче 30 мл/хв, період вагітності та годування груддю, дитячий та підлітковий вік, зміни у периферичній крові (лейкопенія, тромбоцит опенія), підвищена чутливість до препаратівсульфонілсечовини та сульфаніламідів.
Передозування.
Симптоми гіпоглікемії: відчуття голоду, підвищена пітливість, тахікардія, тремор, неспокій, головний біль, депресія, роздратованість, порушення сну, координації рухів, мови, зору, зниження уваги, кома.
Лікування: прилегкій гіпоглікемії – прийом цукру або їжі, що багата на глюкозу. Пригіпоглікемічній комі – вводять внутрішньо венно глюкозу (40-100 мл 20 % розчину), потім інфузійно – 5-10% розчин глюкози та внутрішньом’язово або підшкірно 1-2 мг глюкагону. Після тяжкої гіпоглікемії регулярно контролюють рівень цукру в крові протягом 48 год. При гострому отруєнні та тривалому коматозному стані проводять промивання шлунка, прийом активованого вугілля, призначають тривалу інфузію 5-10% розчином глюкози. Через 20 хв можливе повторне введення концентрованого розчину глюкози.
Особливості застосування.
При лікуванні Глібамідом значно підвищується ризик розвиткугіпоглікемії у пацієнтів з порушенням функції печінки і нирок, при зловживанні алкоголем, голодуванні або неадекватно зниженому споживанні вуглеводів, надмірних фізичних навантаженнях.
Прийом симпатолітиків (блокаторів β-адренорецепторів, резерпіну, клонідину) може маскувати симптоми гіпоглікемії. В осіб похилого віку, пацієнтів з атеросклерозом мозкових судин і сенільною деменцією ризик розвиткугіпоглікемії і міра її тяжкості підвищуються, у зв’язку з цим необхідно призначати Глібамід у відповідно знижених дозах.
Препарат не рекомендований хворим з тяжкими формами цукрового діабету, за наявності кето ацидозу або діабетичної коми в анамнезі, при гіперглікемії більш за 13,9 ммоль/л.
Тривалий прийом Глібаміду може викликати резистентність до нього, яка переборюється комбінованою терапією з одномоментним введенням препаратів інсуліну.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Посиленнягіпоглікемізуючої дії препарату відбувається при одночасному прийомі з сульфаніламідами, саліцилатами, хлорамфеніколом, фібратами, азапропазоном, похідними кумарину, міконазолом, тетрациклінами, інгібіторами МАО, фенфлураміном, пентоксифіліном, інгібіторами АПФ, анаболічними стероїдами, флуоксетином, циклофосфамідом, тритокваліном, інсуліном та іншимипротидіабетичними засобами (метформіном, акарбозою).
Гіпоглікемічнийефект препарату знижують барбітурати, фенітоїн, рифампіцин, глюкагон, адреналін та інші симпатоміметичні засоби, гормони щитовидної залози, глюкокортикостероїди, діуретики, нікотинова кислота у високих дозах, фенотіазини, діазоксид, препарати статевих гормонів (гестагенів, естрагенів).
Алкоголь та антагоністи Н2-рецепторів можуть як послабити, так і посилитигіпоглікемізуючу дію глібенкламіду.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25° С.