Ліки від а до я  -   Хвороби  -  Калькулятор калорій  -   Магнітні бурі  -   Дієти  -  Очищення організму  -  Схуднення  -  Молочниця
Геморой  -  Лікування  -  Косметологія  -  Поради  -  Інсульт  -  Інфаркт  -  Діабет  -  Варикоз  - Вправи - Covid-19 


Ліки та препарати







Ларімеф

-


Інструкція


Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: mefloquine; (R*,S*) –[2,8 – біс (трифторметил) хінолін – 4 – іл] [(SR) піперидин – 2 - іл] метанолу гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору капсулоподібної форми з лінією розлому на одній стороні;

склад: 1 таблетка містить мефлохіну гідро хлориду еквівалентно 250 мгмефлохіну;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, преже латинізований крохмаль, полісорбат (Твін-80), тальк очищений, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протималярійні засоби. Код АТС P01B C02.

Фармакологічні властивості. Мефлохін – анти малярійний засіб, ефективний при всіх формах малярії, включаючи штами Plasmodium falciparum, P.vivax,P.malariae, P.ovale, стійкі до інших протималярійних препаратів, наприклад: хлорохіну, прогуанілу, піриметаміну і комбінації піриметаміну з сульфаномідами.

Механізм дії препарату невстановлений. Володіє високої гематошизонтоцидною активністю доPlasmodium falciparum та P.vivax, не ефективний до гамонтів P. falciparum та печінкових гістошизонтів P. vivax, діє на циркулюючих шизонтів P.ovale іP.malariae.

Підчас досліджень іn vitro та in vivo не спостерігалося жодного випадку гемолізу, пов’язаного з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі мефлохін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі суттєво прискорює швидкість та ступінь всмоктування, збільшуючи біодоступність приблизно на 40%. Максимальні концентрації в плазмі крові досягаються через 6 – 24 години після разового прийому Ларімефу та становлять приблизно 0,4 мг/мл. Приблизно 98% мефлохіну зв’язується з протеїнами плазми. Мефлохін широко розподіляється по різних тканинах організму. Мефлохін може накопичуватися в еритроцитах в концентраціях, які вдвічі можуть перевищувати його концентрацію у плазмі.

Мефлохін метаболізується в печінці. У мефлохінутривалий період напів виведення, який в середньому дорівнює 3 тижням. Виведеннямефлохіну та його метаболітів, головним чином, відбувається з жовчю та фекаліями. Невелика кількість виводиться з сечею.

Фармакокінетичні параметри є лінійними під час одноразового прийому препарату, при цьому слід відзначити, що багаторазове застосування препарату не приводить до змін фармакокінетичних параметрів. Таким чином, Ларімеф може бути застосовано 1 раз на добу. Фармакокінетика мефлохінуможе змінюватися при гострій малярії. Головним чином, це виявляється в змініоб’єму розподілу.

Показання для застосування.

Лікування та профілактика малярії, викликаної штамами P.falciparum, стійкими до інших протималярійних препаратів; профілактика малярії, викликаної P.falciparum і P.vivax, P.malariae, P.ovale, включаючи профілактику інфекції в осіб, які виїжджають у регіони з високим ризиком інфікування штамамиP. falciparum, стійкими до інших протималярійних препаратів.

Спосіб застосування та дози. Мефлохін приймають перорально під час абопісля їжі, запиваючи повною склянкою води, молока чи іншої рідини.

Лікування. Сумарна доза становить 15 – 25 мг/кг (в середньому для дорослого – 1–1,5 г), в 1 або 2 – 3 прийоми з інтервалом 6 – 8 годин. При появі симптомів малярії дорослим рекомендують одно моментно прийняти 3 таблетки, потім через 6 – 8 годин (при відсутності побічних ефектів) – ще 2 таблетки і через 6– 8 годин – ще 1 таблетку.

Профілактика. Рекомендована профілактична доза Ларімефу дорівнює приблизно 5 мг/кг 1 раз натиждень. Для дорослих та дітей з масою тіла більше 45 кг це означає 250 мгмефлохіну (1 таблетка Ларімефу) 1 раз на тиждень. У дітей та дорослих з масоютіла менше 45 кг добову дозу пропорційно зменшують: з масою тіла від 30 до 45кг – ¾ таблетки, з масою тіла від 20 до 30 кг – ½ таблетки та змасою тіла до 20 кг включно – по ¼ таблетки. Перший раз препарат слід приймати не менш ніж за тиждень до прибуття в ендемічний щодо малярії регіон. Необхідно приймати препарат завжди в один і той же день тижня. Після повернення з епідемічного регіону профілактику слід продовжити ще протягом 4 тижнів.

Побічна дія. Побічні дії, які виникають під час застосуваннямефлохіну, зустрічаються достатньо рідко.

Найчастіше спостерігається побічна дія у вигляді нудоти, блювання, запаморочення, порушення рівноваги, головного болю, сонливості, безсоння, жахливих сновидінь, діареї та болю в животі.

Також є повідомлення про неврологічні та психічні порушення, пов’язаніз прийомом мефлохіну, а саме: депресія, галюцинації, гострий психоз, судоми. Серед інших побічних ефектів – екзантема, свербіж, алопеція, порушення функцій печінки і дуже рідко – тромбоцит опенія та лейкопенія. Існують окремі повідомлення про розвиток безсимптомної брадикардії, екстрасистолії; в окремих випадках – AV-блокада.

Протипоказання. Дитячий вік до 2 років або діти з масою тіла менше 15 кг, вагітність, період лактації. Гіпер чутливість до мефлохіну та близьких донього препаратів (хінін); наявність в анамнезі психічних розладів та захворювань, що супроводжуються судомами; тяжкі захворювання печінки.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, запаморочення, галюцинації, гострі психози, зниження або підвищення артеріального тиску, тахікардія або брадикардія, минущі порушення ритму та провідності серця.

Лікування: індукція блювання та промивання шлунка, симптоматична терапія. Необхідно проводити тривалий моніторинг геодинамічних показників, ЕКГ, нервово-психічного статусу.

Особливості застосування. Оскільки мефлохін проникає в грудне молоко, необхідно припинити годування груддю під час прийому мефлохіну. Слід уникати призначення препарату пацієнтам з тяжкими формами ниркової та печінкової недостатності і порушенням серцевої провідності. З обережністю необхідно призначати пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи такоагулопатіями. Не рекомендується застосовувати при тяжких формах малярії. При малярії, викликаній P. vivax, мефлохін слід застосовувати тільки в комбінації зіншими препаратами. Після хініну чи хінідину мефлохін можна приймати не ранішеніж через 12 годин. Під час лікування не рекомендується робота з транспортними засобами та механізмами. Жінкам під час прийому препарату необхідна надійна контрацепція.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки мефлохін і хінін мають схожі властивості та побічну дію, його не слід призначати разом з хініном чихінідином або протягом 12 годин після їх останнього прийому. Мефлохін посилює гальмування провідності та збудження серцевих м’язів, тому з особливою обережністю необхідно призначати Ларімеф пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів, серцеві глікозиди. Ампіцилін і тетрациклін можуть підвищувати концентрацію мефлохіну в плазмі. Мефлохін може зменшувати ефективність вакцинації проти черевного тифу. Одночасний прийом хлорохіну і мефлохіну може підвищувати ризик виникнення судом. Знижує проти епілептичну активність вальпроєвої кислоти.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 – 25 0С.

Термін придатності – 3 роки.
Кількість переглядів:
Оцінка і коментарі відвідувачів
comments powered by Disqus