Ліки від а до я  -   Хвороби  -  Калькулятор калорій  -   Магнітні бурі  -   Дієти  -  Очищення організму  -  Схуднення  -  Молочниця
Геморой  -  Лікування  -  Косметологія  -  Поради  -  Інсульт  -  Інфаркт  -  Діабет  -  Варикоз  - Вправи 


Ліки та препарати







Зидовін

-


Зидовін

Код: J05AF01

Протимікробні


Інструкція


Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: зидовудин таблетки;3’-азидо-3’дезокситимідин;

основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору круглі, двоопуклі таблетки з плівковим покриттям, з лінією розлому на одній стороні ігладкі з другої сторони;

склад: кожна таблетка містить: зидовудину USP 0,3 г;

допоміжні речовини: натрію крохмаль гліколлят, крохмаль, мікрокристаллічна целлюлоза, магнію стеарат, гідроксипропілметилцеллюлоза, полі етиленгліколь 6000, двоокис титану, очищений тальк, бензиловий спирт, очищена вода.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакологічна група. Противірусний препарат (проти вірусу імунодефіциту людини, ВІЛ). Код АТС J05A F01

Фармакологічні властивості. Зидовудин є аналогом тимідину і, конкуруючи з ним, блокує ключовий процес реплікації ретровірусів – зворотню транскрипцію, нацьому і базується терапевтичний ефект по зниженню концентрації ВІЛ в крові пацієнта. Також препарат інгібірує реплікацію інших ретровірусів ссавців. Окрімтого відмічена антибактеріальна активність препарату по відношенню до шигелл, сальмонелл, клебсіелл, ентеробактера, цитобактера, кишечної палички. Зидовудинвідноситься до класу малотоксичних речовин. В досліджених дозах на тваринах (в 30 разів перевищують терапевтичні дози для людини) препарат не викликає токсичної дії, не має тератогенного ефекту, не проявляє мутагенну таанальгезуючу дію.

Зидовудин є сильним селективним інгібітором ВІЛ-1 і ВІЛ-2. Зидовудинпослідовно метаболізується внутрішньоклітинними кіназами до 5’-три фосфатів (ТФ). Зидовудин є конкурентним інгібітором зворотньої транскриптази вірусу імунодефіциту людини. Але головним механізмом антивірусної активності є включення у вигляді три фосфату до ланцюга вірусної ДНК, результатом чого буде припинення її реплікації. Три фосфати зидовудину проявляють значно меншу спорідненість до ДНК полімер ази клітини-хазяїна.

Фармакокінетика. Зидовудин добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація у крові досягається через 30-90 хвилин. Біодоступністьтаблеток у дорослих при прийомі внутрішньо становить 60-70%. Зв’язуваннязидовудину з білками плазми становить від 34% до 38%.

Зидовудин проникає до центральної нервової системи (ЦНС) і досягає спинномозкової рідини (СМР). Середнє співвідношення кількості СМР/сироватка длязидовудину через 2-4 години після перорального прийому становить приблизно 0,5.

Дослідження препарату показали високий ступінь проникнення зидовудинукрізь плаценту, внаслідок чого його концентрація в крові пуповини знаходиться в відповідності з рівнем його в крові матері.

Метаболізується у печінці з утворенням глюкурониду. 50-80% зидовудинувиводяться шляхом ниркової екстрекції у вигляді головного метаболіту 5-глюкоронідзидовудину, який присутній як у сечі, так і в плазмі.

Показання до застосування. Зидовін застосовують у хворих дорослих і дітей приВІЛ-інфекції в стадії вторинних захворювань (стадії 3А, 3Б, 3В по класифікаціїПокровського В. І.), в стадії гострої інфекції (2А) і при первинних клінічнихпроявленнях (2Б, 2В) при зниженні рівня CD4T-лімфоцитів менше 400-500 в мм3, а також в стадії інкубації (стадія 1). Препарат може використовуватисьдля профілактики ураження людей, які зазнали уколи та порізи при роботі з забрудненим ВІЛ-матеріалом.

Спосіб застосування та дози. Зидовін застосовують внутрішньо. Добова доза для дорослих по 0,6-0,8г приймається за 3-4 прийоми. При ураженні центральної нервової системи ВІЛ-добову дозу збільшують вдвічі. Дітям препарат призначають з урахуванням 0,01-0,02г/кг на добу за 3-4 рази.

При виражених побічних ефектах доза може бути знижена до 0,3г на добу удорослих та у дітей з урахуванням до 0,005г/кг. Курс лікування може бути довготривалим, практично необмеженим.

Побічна дія. У деяких хворих в перші дні лікування можутьз’являтись запаморочення, сонливість, втрата апетиту, діарея. Ці явища з часом зникають. При довго тривалому використанні можуть з’являтись свербіж шкіри, міалгія, парастезія. Алергічні реакції в вигляді кропив’янки виникають рідко. Серйозним ускладненням є анемія, яка може виникати через 4-6 тижнів від початку лікування, та гранулоцит опенія (через 6-8 тижнів).

Зниження гемоглобіну може відмічатися раніше (вже через 2-4 тижні після початку лікування). У зв’язку з цим необхідно проводити постійний лабораторний контроль формули крові та гемоглобіну. Частота ускладнень пов’язана з дозою та довготривалим застосуванням препарату, тому ускладнення найбільш часто зустрічаються на пізніх стадіях хвороби. При побічних реакціях доцільнонамагатись продовжувати лікування Зидовіном і призначати інші препарати для корекції ускладнень. При різко вираженій токсичній дії відміняють Зидовін натермін до відновлення уражених систем. Оцінюючи переносимість препарату, слід враховувати, що шкіряні висипи, запаморочення, слабкість, головний біль, анараксія, діарея, міалгія, анемія, тромбоцит опенія, можуть бути проявленням самої ВІЛ-інфекції і вторинних захворювань, що пов’язані з нею.

Протипоказання. Чутливість до будь-якого компоненту препарату. Зниження рівню гемоглобіну нижче 50 г/л, підвищення амінотрансфер аз ікреатініну більше, ніж в три рази відносно верхньої межі норми, зниження кількості нейтрофілів до 500 в мкл, зниження кількості тромбоцитів менше 25тис., в мкл. Слід попередити, що вище перераховані побічні ефекти можуть бути проявленням самої ВІЛ-інфекції і супутніх захворювань, а не токсичною дієюзидовудину. Вагітним жінкам препарат призначають лише в разі крайньої необхідності, в зв’язку з тим, що відомості про безпечність зидовудину при вагітності і розвитку плоду відсутні. Жінкам, що приймають Зидовін, не рекомендовано годувати груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід бути обережним при одночасному призначенні з препаратами, які здібні змінювати метаболізм в печінці (парацетамол, аспірин, індометацин, кетопрофен, кодеїн, морфін, оксазепам, лоразепам, циметидин та ін.), а також з препаратами які мають одно направлені ззидовудином токсичні реакції (дапсон, пентамідин, амфотерицин, флуцитозин, ганцикловір, інтерферон, вінкрестин, вінбластин, доксорубіцин).

Передозування. При проявленні небажаних ефектів: блювота, виражена нудота, слід припинити прийом препарату до консультації з лікарем.

Особливості застосування. В період лікування необхідно систематично проводити дослідження периферичної крові (в перші 3 місяці лікування – кожні 2 тижні; потім не рідше одного разу на місяць). Лікування слід припинити, якщо рівень гемоглобіну менше 7,5г/дл і/або число нейрофілів менше 0,75×109/л. Після відновлення цих показників (як правило після двохтижневої перерви) лікування можна поновлювати. З обережністю призначають при нирковій і печінковій недостатності, а також хворим похилого віку; в цих випадках рекомендована корекція режиму дозування в залежності від динаміки концентрації препарату в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі до 25°С.

Термін придатності – 18 місяців.
Кількість переглядів:
Оцінка і коментарі відвідувачів
comments powered by Disqus