Ліки від а до я  -   Хвороби  -  Калькулятор калорій  -   Магнітні бурі  -   Дієти  -  Очищення організму  -  Схуднення  -  Молочниця
Геморой  -  Лікування  -  Косметологія  -  Поради  -  Інсульт  -  Інфаркт  -  Діабет  -  Варикоз  - Вправи 


Ліки та препарати







Ультоп

КРКА, д. д., Ново место


Інструкція


Склад.

Діюча речовина: 1 капсула містить 10 мг, 20 мг або 40 мг омепразолу;

допоміжні речовини: гідроксипропіл целюлоза, магнію карбонат важкий, сахароза, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, метакрилатного сополімеру дисперсія, тальк, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171).

Склад капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), оксид заліза червоний (Е 172).

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки і гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори “протонної помпи”. Код АТС А 02В С 01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. При рефлюкс-езофагіті у більшості пацієнтів загоєння слизової оболонки відбувається через 4 тижні. Полегшення симптомів є швидким.

Лікування виразки дванадцяти палої кишки та доброякісної виразки шлунка, включаючи виразки, пов’язані зі застосуванням не стероїдних протизапальних засобів.

Полегшення симптомів диспепсії.

Ерадикація Helicobacter pylori: омепразол слід застосовувати у комбінації з антибіотиками для ерадикації Helicobacter pylori (Нр) при пептичній виразковій хворобі.

Профілактика аспірації кислоти шлункового соку.

Синдром Золлінгера-Еллісона.

Ультоп 10 мг та 20 мг тільки:

Полегшення рефлюксоподібних симптомів (наприклад, печії) та/або виразково подібних симптомів (наприклад, епігастрального болю), супутніх з кислотною диспепсією.

Лікування та профілактика пов’язаних зі застосуванням не стероїдних протизапальних засобів доброякісних виразок шлунка, виразок дванадцяти палої кишки та шлунково-кишкових ерозій у пацієнтів, які мають в анамнезі випадки шлунково-кишкових уражень та потребують тривалого лікування не стероїдними протизапальними засобами.

Протипоказання.

Відома гіпер чутливість до омепразолу або до будь-якого іншого інгредієнта препарату.

Перед початком лікування виразки шлунка необхідно виключити наявність злоякісного новоутворення. Прийом препарату може замаскувати симптоми і відкласти встановлення діагнозу.

Омепразол, як і інші інгібітори “протонної помпи”, не слід приймати разом із атазанавиром.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо, дорослим та дітям старше 12 років, переважно вранці до їди, не ушкоджуючи капсулу і запиваючи невеликою кількістю води (можливий прийом з їжею). Доза і тривалість прийому залежать від показань, ефективності і переносимості терапії.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, включаючи рефлюкс-езофагіт

Звичайна доза становить 20 мг Ультопу на добу. У більшості пацієнтів загоєння слизової оболонки відбувається через 4 тижні. Якщо після початкового курсу лікування не відбулося повного загоювання, виліковування звичайно настає протягом наступних 4-8 тижнів терапії.

Ультоп також застосовувався у дозі 40 мг на добу у пацієнтів, які страждають на рефлюкс-езофагіт, стійкий до звичайного лікування. Загоєння слизової оболонки звичайно відбувається протягом 8 тижнів. Лікування може бути продовжене дозою 20 мг на добу.

Кислотна рефлюксна хвороба

Для довго тривалої підтримуючої терапії рекомендована доза становить 10 мг на добу. Якщо симптоми захворювання з’являються знову, то дозу слід підвищити до 20 мг.

Виразка дванадцяти палої кишки та доброякісна виразка шлунка

Звичайна доза Ультопу становить 20 мг один раз на добу. У більшості пацієнтів виразка дванадцяти палої кишки виліковується через 4 тижні. У більшості пацієнтів доброякісна виразка шлунка виліковується через 8 тижнів. В тяжких або рецидивуючих випадках добову дозу можна збільшити до 40 мг Ультопу на добу. Довготривала терапія для пацієнтів з рецидивом виразки дванадцяти палої кишки в анамнезі рекомендується в дозуванні 20 мг один раз на добу.

Для профілактики рецидиву виразки дванадцяти палої кишки рекомендована доза Ультопу становить 10 мг один раз на добу. Якщо симптоми з’являються знову, то дозу слід підвищити до 20 мг.

Наступні групи підпадають під ризик рецидиву виразки: пацієнти інфіковані Helicobacter pylori, молодші пацієнти (молодші 60 років), симптоми захворювання у яких тривають протягом більше, ніж 1 рік, та пацієнти, що курять. Такі пацієнти можуть потребувати початкового довго тривалого лікування Ультопом у дозі 20 мг на добу, яка за необхідності може бути знижена до 10 мг на добу.

Режими ерадикації бактерій Helicobacter pylori (Нр) при пептичних виразках

Рекомендована доза Ультопу становить 20 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері) сумісно з антибіотиками протягом 7 днів.

Для забезпечення виліковування пацієнтів з активними пептичними виразками, дотримуються подальших рекомендацій до дозування для лікування виразки дванадцяти палої кишки та доброякісної виразки шлунка.

Профілактика аспірації кислоти шлункового соку

Для пацієнтів з ризиком розвитку аспірації шлункового вмісту протягом загальної анестезії рекомендована доза Ультопу становить 40 мг ввечері перед операцією з послідуючим застосуванням Ультопу 40 мг за 2-6 годин перед операцією.

Синдром Золлінгера-Еллісона

Рекомендована початкова доза становить 60 мг Ультопу на добу. Підбір дози проводять індивідуально та лікування триває до зникнення клінічних показань. Спостереження за більше ніж 90 % пацієнтами з тяжкими захворюваннями та незадовільною реакцією на інші види лікування виявило ефективність терапії в дозах 20-120 мг на добу. Добову дозу вище 80 мг слід розділити та застосовувати за два прийоми.

Ультоп 10 мг та 20 мг тільки:

Кислотна диспепсія

Звичайна доза Ультопу становить 10 мг або 20 мг на добу протягом 2-4 тижнів залежно від тяжкості та персистентності симптомів.

Якщо симптоми не зникають протягом 4 тижнів лікування або знову з’являються найближчим часом, слід переглянути діагноз пацієнта.

Лікування виразок шлунка, виразок дванадцяти палої кишки, шлунково-кишкових ерозій, пов’язаних з застосуванням не стероїдних протизапальних засобів

Рекомендована доза Ультопу становить 20 мг один раз на добу. Зникнення симптомів є швидким та у більшості пацієнтів загоєння відбувається протягом 4 тижнів. Якщо після початкового курсу лікування не відбулося повного загоювання, виліковування звичайно настає протягом наступних 4 тижнів терапії.

Профілактика виразок шлунка, виразок дванадцяти палої кишки, шлунково-кишкових ерозій і диспептичних симптомів у пацієнтів, які мають в анамнезі випадки шлунково-кишкових уражень та яким необхідне тривале лікування не стероїдними протизапальними засобами

Рекомендована доза Ультопу становить 20 мг один раз на добу.

Пацієнти похилого віку

Для пацієнтів похилого віку немає необхідності коригувати дозу.

Діти віком від 2 до 12 років

Досвід застосування Ультопу у дітей віком до 12 років обмежений. Дітям віком від 2 до 12 років Ультоп допустимо призначати лише при наявності тяжкого виразкового рефлюкс-езофагіту – з метою полегшення симптомів та загоєння слизової оболонки в наступних дозах:

Маса тіла Дозування

10-20 кг Ультоп 10 мг один раз на добу

> 20 кг Ультоп 20 мг один раз на добу

За необхідності доза може бути підвищена до 20 мг та 40 мг відповідно протягом 4-12 тижнів.

За прогнозованими даними приблизно 65 % дітей будуть відчувати послаблення болю при такому режимі дозування. Дозу і термін лікування визначає педіатр.

Пацієнти із порушеною функцією нирок

Для пацієнтів із порушеною функцією нирок немає необхідності коригувати дозу.

Пацієнти із порушеною функцією печінки

Оскільки у пацієнтів із порушеною функцією печінки можуть підвищуватись біодоступність та період напів виведення препарату, добова доза Ультопу не повинна перевищувати 20 мг.

Пацієнти (включаючи дітей віком від 2 років та старших, які можуть пити або ковтати напівтверду їжу), які не спроможні ковтати капсули Ультоп

Капсули можливо відкрити та безпосередньо ковтнути вміст, запиваючи половиною склянки води, або розмішати в 10 мл негазованої води, будь-якому фруктовому соку з рН менше 5, наприклад, яблучному, апельсиновому, ананасовому, або яблучному пюре чи йогурті та проковтнути після легкого перемішування. Таку суміш необхідно прийняти негайно або протягом 30 хвилин. Перемішують лише перед питтям та запивають половиною склянки води. Як варіант, самі капсули можна розсмоктати та потім проковтнути вміст з половиною склянки води. Немає повідомлень про застосування буферу натрію гідро карбонату в якості рідкого середовища при прийомі. Важливо, що вміст капсул не слід розтирати або розжовувати.

Побічні реакції.

Ультоп добре переноситься, а побічні реакції, зазвичай, легкі та тимчасові. Були повідомлення про наступні випадки побічних реакцій під час клінічних випробувань або звичайного застосування, але в багатьох випадках зв’язок з лікуванням омепразолом не був встановлений.

З боку центральної та периферичної нервової системи

часто: головний біль;

нечасто: запаморочення, парестезія, сплутана свідомість, слабкість, сонливість, безсоння, вертиго;

рідко: зворотні стани сплутаної свідомості, неспокій; в окремих випадках, у тяжкохворих пацієнтів - агресивність, депресія, галюцинації.

З боку шлунково-кишкового тракту

часто: діарея, запор, абдомінальний біль, нудота, блювання, метеоризм;

рідко: сухість у роті, стоматит, шлунково-кишковий кандидоз.

З боку печінки

нечасто: підвищення активності печінкових ферментів;

рідко: енцефалопатія у пацієнтів з відомими тяжкими порушеннями функції печінки; гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею, печінковою недостатністю.

З боку шкіри та м’яких тканин

нечасто: висип, дерматит та/або свербіж, кропив’янка;

рідко: фото чутливість, бульозний висип, поліморфна еритема синдром Стівенса-Джонсона, токсичний некроліз епідерміса, алопеція.

З боку ендокринної системи та метаболізму

рідко: гінекомастія.

Гематологічні ефекти та вплив на органи кровотворення

рідко: лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз та панцитопенія.

З боку кістково-м’язової системи

рідко: біль у кістках та м’язах, слабкість м’язів.

З боку репродуктивної системи

рідко: імпотенція.

Інші

нечасто: нездужання;

рідко: реакції гіпер чутливості, наприклад, ангіо невротичний набряк, гарячка, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит, анафілактичний шок. Посилення потовиділення, периферичні набряки, затьмарення зору, порушення смакових відчуттів та гіпонатріємія.

Передозування.

Відомі дуже обмежені дані щодо передозування омепразолу. В літературних джерелах були описані дозування до 560 мг омепразолу та одержані поодинокі повідомлення про досягнення одиничної пероральної дози у 2400 мг омепразолу (у 120 разів вище звичайної рекомендованої клінічної дози).

Специфічного антидоту немає. Більша частина омепразолу зв’язується з білками плазми, тому гемодіаліз неефективний. За наявності передозування рекомендоване симптоматичне та підтримуюче лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпечне застосування препарату під час вагітності достовірно не встановлене.

Терапію омепразолом вагітним жінкам призначають, тільки лише при певної клінічної необхідності та якщо очікувана користь від прийому виправдовує можливий ризик для плода.

Омепразол виділяється у грудне молоко. Його вплив на дитину не відомий. Тому слід припинити годування груддю під час лікування омепразолом.

Діти.

Застосовують дітям віком від 12 років. Досвід застосування у дітей віком до 12 років обмежений, тому Ультоп допустимо призначати дітям віком від 2 до 12 років у капсулах 10 мг або 20 мг лише при наявності тяжкого виразкового рефлюкс-езофагіту – з метою полегшення симптомів та загоєння слизової оболонки.

Особливі заходи безпеки.

Зменшення кислотності шлункового соку внаслідок різних причин, включаючи застосування інгібіторів “протонної помпи”, підвищує кількість бактерій присутніх в шлунково-кишковому тракті. Лікування препаратами, що знижують кислотність, може злегка підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, таких як Salmonella та Campylobacter.

Особливості застосування.

Для тяжко хворих дітей, які потребують довго тривалого лікування Ультопом, та можуть мати граничні рівні або запаси в організмі вітаміну В12, може бути доцільним контролю вати рівні вітаміну В12 в сироватці протягом довго тривалого лікування.

Препарат не слід приймати пацієнтам з рідкою спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактоз ним порушенням всмоктування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.

Омепразол незначно впливає або зовсім не впливає на здатність керувати автомобілем і використовувати інші технічні засоби.

Можуть траплятися наступні побічні реакції: запаморочення, вертиго, зорові порушення та сонливість. В таких станах здатність реагувати може бути знижена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Внаслідок зниженої внутрішньо шлункової кислотності абсорбція ампіциліну, препаратів заліза, кетоконазолу та ітраконазолу може зменшуватися протягом лікування омепразолом, як і протягом лікування іншими інгібіторами секреції кислоти шлункового соку.

Оскільки омепразол метаболізується в печінці за допомогою ферментної системи цитохрому Р 450, це може подовжити виведення діазепаму, фенітоїну, варфарину або інших антагоністів вітаміну К, які частково є субстратами для цих ферментів.

Рекомендується контролю вати стан пацієнтів, які приймають фенітоїн, і, за необхідності знизити дозування фенітоїну. Однак, сумісна терапія з омепразолом в дозуванні 20 мг на добу не змінювала концентрації фенітоїну в крові у пацієнтів при тривалому лікуванні фенітоїном. У пацієнтів, які приймають варфарин або інші антагоністи вітаміну К, рекомендується контролю вати міжнародне нормалізоване співвідношення, і, за необхідності знизити дозування варфарину (або іншого антагоністу вітаміну К). Сумісна терапія з омепразолом в дозуванні 20 мг на добу, однак, не змінювала час коагуляції у пацієнтів при тривалому лікуванні варфарином.

У результаті одночасного призначення кларитроміцину можуть підвищитись концентрації кларитроміцину та омепразолу в плазмі крові. Це вважається корисною взаємодією при ерадикації H. pylori. Не відмічено взаємодії з метронідазолом та амоксициліном. Ці антимікробні засоби застосовують разом з омепразолом для ерадикації Helicobacter pylori.

Немає даних щодо взаємодії з фенацетином, теофіліном, кофеїном, пропранололом, метопрололом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином, естрадіолом та антацидами.

Не спостерігалося клінічно істотних взаємодій з піроксикамом, диклофенаком або напроксеном. Це вважається корисним, коли пацієнти потребують продовження терапії цими ліками.

Одночасне застосування омепразолу та дигоксину у здорових осіб спричинило 10 % підвищення біодоступності дигоксину внаслідок збільшення внутрішньо шлункового значення рН.

Сумісне застосування омепразолу (40 мг на добу) з атазанавиром 300 мг/ритона виром 100 мг у здорових волонтерів спричинило значне зниження експозиції азатанавіру (приблизно на 75 % знизилися площа кривої “концентрація - час”, максимальна та мінімальна концентрація у плазмі). Підвищення дози атазанавиру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на експозицію азатанавіру. Омепразол, як і інші інгібітори “протонної помпи”, не слід приймати разом із атазанавиром.

Сумісне застосування омепразолу та такролімусу може знизити рівні такролімусу в сироватці.

Сумісне застосування омепразолу та лікарських засобів, що пригнічують ферменти CYP2C19 та CYP3A, вориконазолом, може подвоїти експозицію омепразолу. Омепразол (40 мг на добу) підвищував максимальну концентрацію та площу кривої “концентрація - час” вориконазолу (субстрату CYP2C19) на 15 % та 41 %, відповідно. Немає потреби в постійному коригуванні дози омепразолу в будь-якій з цих ситуацій. Проте, слід проводити коригування доз у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та якщо показане тривале лікування

На всмоктування омепразолу не впливає прийом їжі або алкоголю. Не відмічалось взаємодій між омепразолом та етанолом.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ультоп належить до групи ліків, які пригнічують секрецію шлункового соку, але не мають антихолінергічної дії або дії антагоністів рецепторів Н2.

На поверхні парієтальних клітин шлунка омепразол специфічно зв’язується з ферментом Н+/К+-АТФ-азою, відомою як протонний насос. Таке зв’язування є необоротним. Омепразол пригнічує активність протонного насоса, яка виявляється на кінцевій стадії процесу секреції шлункового соку. Він зменшує базальну та стимульовану секрецію кислоти незалежно від природи стимулу. Дія омепразолу залежить від його дози. Ефект пригнічення активності протонного насоса виявляється вже через 1 годину після призначення ліків і досягає максимуму через 2 години. Ефект однієї дози триває протягом 70 годин. При вживанні повторних доз ефект посилюється протягом перших 4 днів і потім досягає постійного значення. Після закінчення терапії секреторна активність нормалізується протягом 3-7 днів. Базальна секреція кислоти шлункового соку зменшується на 78 % після вживання повторних доз по 20 мг, і її можна знизити навіть на 94 % після вживання доз по 40 мг. Протягом доби кислотність шлункового соку зменшується на 80-97 % після приймання доз по 20 мг омепразолу і на 92-94 % - після приймання доз по 40 мг. Зменшення секреції кислоти шлункового соку на 50 % триває протягом доби.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування омепразол добре всмоктується і досягає максимальних концентрацій у плазмі через 0,5-3,5 години. Концентрація та біодоступність омепразолу приблизно пропорційні кількості вжитих ліків. Проте при великих дозах ця пропорційність порушується (через насичення метаболічної здатності печінки і/або через підвищене всмоктування, що залежить від кислотності шлункового соку). Омепразол швидко метаболізується в печінці. Біодоступність омепразолу, вжитого перорально у разовій дозі від 20 до 40 мг, становить 30-40 %, і вона дещо підвищується після прийому повторних доз. Низька доступність омепразолу спричинена в основному перед системним метаболізмом. Біодоступність дещо підвищується у пацієнтів похилого віку і у пацієнтів з порушеннями нирок, сильно підвищується у пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки (у таких пацієнтів біодоступність омепразолу може досягати 100 %).

Більша частина омепразолу (приблизно 77 %) виводиться із сечею у вигляді метаболітів. Інша частина виводиться з жовчю та фекаліями. Час напів виведення омепразолу становить від 0,5 до 1,5 години. Загальний кліренс – від 500 до 600 мл/хв.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: капсули 10 мг: двоколірні капсули – світло-рожевий корпус і біла кришечка, заповнені гранулами від білого до ледь жовтуватого або рожевуватого кольорів;

капсули 20 мг: двоколірні капсули – світло-рожевий корпус і коричнево-рожева кришечка, заповнені гранулами від білого до ледь жовтуватого або рожевуватого кольорів;

капсули 40 мг: двоколірні капсули – коричнево-рожевий корпус і світло-рожевa кришечка, заповнені гранулами від білого до ледь жовтуватого або рожевуватого кольорів.

Термін придатності – Капсули в блістерах – 2 роки.

Капсули в пластиковому флаконі – 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 оС у захищеному від вологи місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. Капсули по 10 мг, 20 мг та 40 мг № 14 (7х 2), № 28 (7х 4) в блістерах та в картонній коробці. Капсули по 10 мг, 20 мг та 40 мг № 14, № 28 у пластиковому флаконі та в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. КРКА, д. д., Ново место.

Місцезнаходження. Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.
Кількість переглядів:
Оцінка і коментарі відвідувачів
comments powered by Disqus